O nalmefeno (nome comercial Selincro) é um antagonista dos receptores opioides muito próximo da naltrexona, aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos para a dependência de álcool. É a mesma classe de medicamento, o mesmo mecanismo, mas com uma bula e um perfil de dosagem diferentes. Se você mora na Europa e já pesquisou sobre medicamentos para álcool, pode ter esbarrado primeiro no nalmefeno; se mora nos Estados Unidos ou no Reino Unido, talvez nunca tenha ouvido falar dele. Este artigo faz parte do nosso hub Naltrexona, o guia completo sobre o uso da naltrexona no transtorno por uso de álcool.
Este artigo percorre o que é o nalmefeno, como ele difere da naltrexona na prática e quais pacientes tendem a se dar melhor com cada um.
# O que é o nalmefeno
O nalmefeno é um antagonista do receptor mu-opioide. A naltrexona também é. Os dois bloqueiam a via de recompensa da dopamina que o álcool normalmente ativa. Do ponto de vista do mecanismo, fazem a mesma coisa: se você bebe álcool enquanto qualquer um dos dois está ativo, não sente a mesma euforia, o mesmo impulso de continuar bebendo nem o mesmo reforço da retroalimentação do consumo.
As diferenças vêm de detalhes moleculares:
- O nalmefeno também tem atividade de agonista parcial no receptor kappa-opioide, onde a naltrexona é um antagonista puro. A relevância clínica disso é debatida.
- O nalmefeno tem biodisponibilidade oral um pouco maior e uma duração de ação efetiva mais longa por dose.
- O nalmefeno é dosado em 18 mg por comprimido (contra os 50 mg da naltrexona), mas o número menor reflete uma potência diferente, não um efeito mais fraco.
# Onde cada um é aprovado
A naltrexona é aprovada nos Estados Unidos (FDA, 1994), no Reino Unido (MHRA), na Austrália (TGA), no Canadá, na maior parte da Europa e na maioria dos outros mercados desenvolvidos. É o padrão global de farmacoterapia para o transtorno por uso de álcool.
O nalmefeno (Selincro) é aprovado pela EMA (Agência Europeia de Medicamentos) para a dependência de álcool e está disponível na maioria dos países da União Europeia. Ele não é aprovado pela FDA nos Estados Unidos para o transtorno por uso de álcool; lá está disponível apenas para a reversão de overdose de opioides, em formulações diferentes. A aprovação no Reino Unido foi concedida, mas o Selincro foi retirado do uso recomendado pelo NHS pelo NICE em 2014, depois que uma revisão de custo-efetividade não encontrou evidência suficiente de vantagem sobre a naltrexona. Ele continua disponível na rede privada britânica.
Para a maioria dos pacientes nos Estados Unidos, no Reino Unido, na Austrália ou no Canadá, o nalmefeno é, na prática, indisponível para o transtorno por uso de álcool. Se você está lendo isto de um país da União Europeia, ele pode ser a primeira sugestão do seu médico. Em qualquer outro lugar, a naltrexona é o que vão te oferecer.
# A diferença na dosagem
É aqui que o nalmefeno e a naltrexona mais claramente divergem.
A naltrexona é normalmente prescrita em dois padrões: 50 mg diários, ou o Método Sinclair (50 mg uma hora antes de cada sessão de consumo). Os dois são protocolos legítimos e baseados em evidência.
O nalmefeno é licenciado especificamente como medicamento sob demanda: você toma 18 mg cerca de uma ou duas horas antes de beber, apenas nos dias em que planeja beber. Não existe um protocolo licenciado de nalmefeno diário equivalente ao da naltrexona diária.
Na prática, o uso licenciado do nalmefeno é estruturalmente parecido com o TSM, mas com o enquadramento “sob demanda” embutido na própria aprovação regulatória, em vez de depender de um médico aplicar a naltrexona ao estilo TSM. Para pacientes europeus que querem uma abordagem de dose direcionada sem entrar na conversa sobre uso off-label do TSM, o nalmefeno é a rota regulatória mais limpa.
# Adesão no mundo real
Os dois medicamentos exigem que você lembre de tomar um comprimido antes de beber. O desafio de adesão é idêntico.
Por dose: os 18 mg do nalmefeno contra os 50 mg da naltrexona não fazem nenhuma diferença prática de adesão. Os dois são um único comprimido.
Por mês: se você bebe de 3 a 4 vezes por semana, toma de 12 a 16 comprimidos por mês com qualquer um dos dois.
Por embalagem: o nalmefeno é embalado na União Europeia tipicamente em caixas de 14 ou 28 comprimidos. A naltrexona costuma vir em frascos de 30 comprimidos. De novo, nenhuma diferença relevante.
A única cunha real de adesão entre os dois: o enquadramento regulatório do nalmefeno como “sob demanda” pode tornar as coisas psicologicamente mais fáceis para pacientes que ainda não decidiram se comprometer inteiramente com um protocolo. A naltrexona para o TSM exige que o médico explique o uso off-label, que o paciente entenda o mecanismo da dose direcionada e que ambos se sintam à vontade com isso. A indicação licenciada do nalmefeno está mais perto de “tome quando você for beber”; o enquadramento já vem pronto.
# Efeitos colaterais
Em grande medida parecidos. Os dois podem causar:
- Náusea (comum, principalmente nas primeiras 1 a 2 semanas)
- Cefaleia (passageira)
- Insônia ou sonhos vívidos
- Fadiga
- Tontura
Às vezes se relata que o nalmefeno causa tontura com mais frequência do que a naltrexona em estudos comparativos diretos, embora a diferença seja pequena.
A precaução compartilhada mais importante: os dois medicamentos são absolutamente contraindicados junto com medicamentos opioides. Os dois desencadeiam síndrome de abstinência aguda de opioides em pacientes que usam buprenorfina, metadona ou outros agonistas opioides. E os dois deixam a dor aguda sem controle em pacientes que tentem tomar analgésicos opioides prescritos ao mesmo tempo.
A função hepática é a outra consideração comum aos dois. Os dois medicamentos são processados no fígado, e a naltrexona carregou um alerta de tarja preta (black box warning) sobre toxicidade hepática nos Estados Unidos até a FDA removê-lo em 2013, depois que a evidência em doses terapêuticas normais não o sustentou. Muitos médicos ainda checam as enzimas hepáticas antes de começar e de novo alguns meses depois, o que é uma precaução simples e não um sinal de dano esperado. Hepatite ativa ou insuficiência hepática é uma contraindicação verdadeira para os dois, e é uma das perguntas que um médico deve fazer antes de escrever qualquer uma das duas receitas.
Sobre a náusea especificamente, que é o efeito colateral com maior chance de fazer alguém abandonar o medicamento na primeira semana: ela costuma ser passageira e costuma ser administrável. Tomar a dose com alimento em vez de em jejum ajuda a maioria das pessoas, e alguns médicos começam com meia dose na primeira semana antes de passar à dose cheia. Se a náusea ainda estiver forte depois de duas semanas, vale levantar isso com o seu médico em vez de parar em silêncio, porque entre as alternativas está um ajuste de dose, e não o abandono da abordagem.
# Comparação de custos
Naltrexona: genérica. Barata no mundo todo. De £ 10 a £ 25 por mês na rede privada do Reino Unido, de US$ 4 a US$ 50 por mês nos Estados Unidos, de AUD 40 a AUD 80 por mês na Austrália.
Nalmefeno (Selincro): de marca, mais caro e variável conforme o país. Na Alemanha e na França, cerca de € 40 a € 80 por mês pelo preço cheio; em muitos países da União Europeia está disponível pelo sistema público de saúde com coparticipação. Na rede privada do Reino Unido: de £ 80 a £ 150 por mês (uma das razões pelas quais o NICE não o recomendou para o NHS: o custo adicional em relação à naltrexona não se justificava por melhores resultados). Não está disponível nos Estados Unidos para a indicação de álcool.
Para pacientes com acesso realista aos dois, a naltrexona é várias vezes mais barata. Para pacientes em países da União Europeia onde o Selincro está na lista de cobertura, a diferença de bolso pode ser pequena, e o licenciamento em dose direcionada do nalmefeno pode ser o fator decisivo.
# Qual você deveria escolher?
Resposta padrão: naltrexona, a não ser que você tenha um motivo específico para preferir o nalmefeno.
Escolha o nalmefeno se:
- Você está em um país da União Europeia onde o Selincro é coberto e o seu médico se sente à vontade com ele
- O seu médico reluta em prescrever naltrexona para o TSM off-label, mas se sente à vontade prescrevendo nalmefeno porque ele é licenciado para a mesma abordagem
- Você já tentou a naltrexona e o perfil de efeitos colaterais não caiu bem (as pequenas diferenças nas taxas de efeitos colaterais podem ser relevantes para cada pessoa)
Escolha a naltrexona se:
- Você está nos Estados Unidos, no Reino Unido (NHS), na Austrália, no Canadá ou em qualquer outro lugar onde o nalmefeno não seja facilmente acessível
- Você é sensível a preço (a naltrexona é dramaticamente mais barata)
- Você quer flexibilidade entre os protocolos diário e TSM
- Você está considerando o Vivitrol injetável de ação prolongada; não existe equivalente em nalmefeno
Na prática, a escolha muitas vezes depende inteiramente do que o seu médico domina e do que está acessível na sua jurisdição. A diferença clínica entre os dois, para o paciente médio, é pequena.
# Como o AlcoLog monitora os dois
O cartão de Medicações do AlcoLog aceita tanto o nalmefeno quanto a naltrexona, ao lado de outras cinco preparações relacionadas ao álcool. Cada medicamento tem a sua própria cor, registro de dose pelo seletor de horário de 24 horas, lista das doses das últimas 24 horas e cronômetro de nova dose configurado em horas e minutos.
O fluxo de registro de doses é o mesmo, independentemente de qual medicamento você usa. Tome o comprimido, registre o horário e acompanhe a contagem regressiva do cronômetro de nova dose se precisar de uma segunda dose durante uma sessão longa.
Os lembretes de localização do Premium disparam quando você chega a um local salvo: útil para o padrão de dose direcionada que o nalmefeno e a naltrexona no estilo TSM têm em comum.
O AlcoScore exclui deliberadamente o uso de medicamentos da sua pontuação. O seu registro de doses informa você, não a sua pontuação. Os dados ficam no seu dispositivo. A exportação em CSV das suas últimas 10 sessões é gratuita; a exportação ilimitada e os relatórios em PDF são do Premium, para compartilhar com o seu médico nas consultas de retorno.
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