O nalmefeno (nome comercial Selincro) é um antagonista opioide próximo da naltrexona, aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos para a dependência do álcool. É a mesma classe de fármaco, o mesmo mecanismo, mas com um rótulo e um perfil de dose diferentes. Se vives na Europa e já te informaste sobre medicação para o álcool, pode ter sido o nalmefeno que encontraste primeiro; se vives nos EUA ou no Reino Unido, pode nunca teres ouvido falar dele. Este artigo faz parte do nosso hub Naltrexona, o guia completo para usar naltrexona na perturbação do uso de álcool.
Este artigo percorre o que é o nalmefeno, em que difere da naltrexona na prática, e que doentes tendem a dar-se melhor com qual.
# O que é o nalmefeno
O nalmefeno é um antagonista do recetor mu-opioide. A naltrexona também. Ambos bloqueiam a via de recompensa da dopamina que o álcool normalmente ativa. Do ponto de vista do mecanismo, fazem o mesmo: bebe álcool enquanto qualquer um dos fármacos está ativo e não tens a mesma moca, a mesma vontade de continuar a beber, nem o mesmo reforço vindo da própria bebida.
As diferenças vêm de detalhes moleculares:
- O nalmefeno tem também atividade agonista parcial no recetor kappa-opioide, onde a naltrexona é um antagonista puro. A relevância clínica disto é discutida.
- O nalmefeno tem biodisponibilidade oral ligeiramente mais alta e uma duração de ação eficaz mais longa por dose.
- O nalmefeno é doseado a 18 mg por comprimido (contra os 50 mg da naltrexona), mas o número mais baixo reflete potência diferente, não efeito mais fraco.
# Onde cada um está aprovado
A naltrexona está aprovada nos EUA (FDA, 1994), no Reino Unido (MHRA), na Austrália (TGA), no Canadá, na maior parte da Europa e na maioria dos outros mercados desenvolvidos. É o padrão global para a farmacoterapia da perturbação do uso de álcool.
O nalmefeno (Selincro) está aprovado pela EMA (Agência Europeia de Medicamentos) para a dependência do álcool e está disponível na maioria dos países da UE. Não está aprovado pela FDA nos EUA para a perturbação do uso de álcool; lá só existe para reversão de sobredosagem por opioides, noutras formulações. No Reino Unido a aprovação foi concedida, mas o Selincro foi retirado do uso recomendado pelo NHS pelo NICE em 2014, depois de uma revisão de custo-eficácia ter concluído que não havia evidência suficiente de vantagem sobre a naltrexona. Continua disponível no privado no Reino Unido.
Para a maioria dos doentes nos EUA, no Reino Unido, na Austrália ou no Canadá, o nalmefeno está funcionalmente indisponível para a perturbação do uso de álcool. Se estás a ler isto a partir de um país da UE, pode ser a primeira sugestão do teu prescritor. A partir de outro sítio, a naltrexona é o que te vão oferecer.
# A diferença na dose
É aqui que o nalmefeno e a naltrexona divergem com mais clareza.
A naltrexona costuma ser prescrita em dois padrões: 50 mg diários, ou o Método Sinclair (50 mg uma hora antes de cada sessão de bebida). Ambos são protocolos legítimos e baseados em evidência.
O nalmefeno está licenciado especificamente como medicação conforme necessário: tomas 18 mg cerca de uma ou duas horas antes de beber, só nos dias em que tencionas beber. Não existe um protocolo licenciado de nalmefeno diário equivalente à naltrexona diária.
Na prática, o uso licenciado do nalmefeno é estruturalmente parecido com o TSM, mas com o enquadramento “conforme necessário” já embutido na aprovação regulamentar, em vez de depender de um clínico aplicar a naltrexona ao estilo do TSM. Para os doentes europeus que querem uma abordagem de dose dirigida sem entrar na conversa do TSM off-label, o nalmefeno é a via regulamentar mais limpa.
# Adesão na vida real
Ambos os fármacos exigem que te lembres de tomar um comprimido antes de beber. O desafio do cumprimento é idêntico.
Por dose: os 18 mg do nalmefeno contra os 50 mg da naltrexona não fazem diferença prática nenhuma na adesão. Ambos são comprimidos únicos.
Por mês: se bebes 3 ou 4 vezes por semana, tomas 12 a 16 comprimidos por mês em qualquer um dos fármacos.
Por embalagem: na UE, o nalmefeno vem tipicamente em caixas de 14 ou 28 comprimidos. A naltrexona vem tipicamente em frascos de 30. Também aqui, nenhuma diferença com significado.
A única cunha real de adesão entre os dois: o enquadramento regulamentar do nalmefeno como “conforme necessário” pode torná-lo psicologicamente mais fácil para doentes que ainda não decidiram comprometer-se por inteiro com um protocolo. A naltrexona para TSM exige que o prescritor explique o uso off-label, que o doente perceba o mecanismo de dose dirigida, e que ambos fiquem à vontade com isso. A indicação licenciada do nalmefeno está mais perto de “toma-o quando fores beber”; o enquadramento já vem de fábrica.
# Efeitos secundários
Muito semelhantes. Ambos podem causar:
- Náuseas (comuns, sobretudo nas primeiras 1 a 2 semanas)
- Dor de cabeça (passageira)
- Insónia ou sonhos vívidos
- Cansaço
- Tonturas
Há relatos de que o nalmefeno causa tonturas com mais frequência do que a naltrexona em estudos comparativos diretos, embora a diferença seja pequena.
A precaução partilhada mais importante: ambos os fármacos são absolutamente contraindicados com medicação opioide. Ambos desencadeiam privação aguda de opioides em doentes sob buprenorfina, metadona ou outros agonistas opioides. Ambos deixam a dor aguda impossível de controlar em doentes que tentem tomar analgésicos opioides sujeitos a receita médica em simultâneo.
A função hepática é a outra consideração partilhada. Ambos os fármacos são processados pelo fígado, e a naltrexona teve nos EUA uma advertência de caixa preta sobre toxicidade hepática até a FDA a ter retirado em 2013, depois de a evidência às doses terapêuticas normais não a sustentar. Muitos prescritores continuam a verificar as enzimas hepáticas antes de iniciar e outra vez uns meses depois, o que é uma precaução simples e não um sinal de dano esperado. Hepatite ativa ou insuficiência hepática são uma contraindicação genuína para ambos, e é uma das perguntas que um prescritor deve fazer antes de passar qualquer uma das receitas.
Quanto às náuseas em concreto, que são o efeito secundário com mais probabilidade de levar alguém a abandonar a medicação logo na primeira semana: costumam ser passageiras e costumam ser controláveis. Tomar a dose com comida em vez de estômago vazio ajuda a maioria das pessoas, e alguns prescritores começam com meia dose na primeira semana antes de passarem à dose completa. Se as náuseas continuarem intensas ao fim de duas semanas, vale a pena levantar a questão com o teu prescritor em vez de parares em silêncio, porque entre as alternativas está um ajuste de dose e não abandonar a abordagem.
# Comparação de custos
Naltrexona: genérica. Barata em todo o lado. 10 a 25 £/mês no privado no Reino Unido, 4 a 50 $/mês nos EUA, 40 a 80 AUD/mês na Austrália.
Nalmefeno (Selincro): de marca, mais caro, e variável de país para país. Na Alemanha e em França, cerca de 40 a 80 €/mês a preço cheio; comparticipado pelos sistemas públicos de saúde em muitos países da UE, com uma taxa a cargo do doente. No privado no Reino Unido: 80 a 150 £/mês (uma das razões pelas quais o NICE não o recomendou para uso no NHS; o prémio de custo face à naltrexona não se justificava por melhores resultados). Indisponível nos EUA para a indicação do álcool.
Para doentes com acesso realista a ambos, a naltrexona é várias vezes mais barata. Para doentes em países da UE onde o Selincro está comparticipado, a diferença que sai do bolso pode ser pequena e a licença de dose dirigida do nalmefeno pode ser o fator decisivo.
# Qual deves escolher?
Resposta por defeito: naltrexona, a não ser que tenhas uma razão específica para preferires o nalmefeno.
Escolhe o nalmefeno se:
- Estás num país da UE onde o Selincro está comparticipado e o teu prescritor está à vontade com ele
- O teu prescritor está relutante em prescrever naltrexona para TSM off-label, mas está à vontade a prescrever nalmefeno por estar licenciado para a mesma abordagem
- Já experimentaste naltrexona e o perfil de efeitos secundários não te serviu (as pequenas diferenças nas taxas de efeitos secundários podem ser relevantes para cada pessoa)
Escolhe a naltrexona se:
- Estás nos EUA, no Reino Unido (NHS), na Austrália, no Canadá ou em qualquer outro sítio onde o nalmefeno não seja de acesso fácil
- És sensível ao custo (a naltrexona é dramaticamente mais barata)
- Queres flexibilidade entre o protocolo diário e o TSM
- Estás a considerar o Vivitrol injetável de ação prolongada; não há equivalente em nalmefeno
Na prática, a escolha depende muitas vezes por inteiro daquilo com que o teu prescritor está à vontade e do que é acessível na tua jurisdição. A diferença clínica entre eles, para o doente médio, é pequena.
# Como o AlcoLog acompanha os dois
O cartão de Medicação do AlcoLog suporta tanto o nalmefeno como a naltrexona, a par de outras cinco preparações relacionadas com o álcool. Cada medicação tem a sua cor, o seu registo de doses pelo seletor de hora de 24 horas, a lista de doses das últimas 24 horas e o temporizador de nova dose definido em horas e minutos.
O fluxo de registo de doses é o mesmo, seja qual for a medicação que tomas. Toma o comprimido, regista a hora e acompanha a contagem decrescente do temporizador de nova dose, se precisares de uma segunda dose numa sessão longa.
Os lembretes Premium por local disparam quando chegas a um sítio guardado: útil para o padrão de dose dirigida que o nalmefeno e a naltrexona ao estilo do TSM partilham.
O AlcoScore exclui deliberadamente o uso de medicação da pontuação. O teu registo de doses informa-te a ti, não a tua pontuação. Os dados ficam no teu dispositivo. A exportação CSV é gratuita para as últimas 10 sessões; exportação ilimitada e relatórios em PDF são do Premium, para partilhares com o teu prescritor nas consultas de seguimento.
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