Il nalmefene (nome commerciale Selincro) è un antagonista degli oppioidi strettamente imparentato con il naltrexone, approvato dall’Agenzia europea per i medicinali per la dipendenza da alcol. Appartiene alla stessa classe di farmaci e ha lo stesso meccanismo, ma un’indicazione autorizzata e uno schema di assunzione diversi. Se vivi nel Regno Unito o altrove in Europa e ti sei informato sui farmaci per l’alcol, potresti aver incontrato il nalmefene; se vivi negli Stati Uniti, potresti non averne mai sentito parlare. Questo articolo fa parte della nostra sezione Naltrexone, la guida completa all’uso del naltrexone nel disturbo da uso di alcol.
Questo articolo spiega cos’è il nalmefene, in cosa si differenzia in pratica dal naltrexone e quali pazienti tendono a trovarsi meglio con l’uno o con l’altro.
# Cos’è il nalmefene
Il nalmefene è un antagonista del recettore mu-oppioide. Lo è anche il naltrexone. Entrambi bloccano i recettori oppioidi attraverso cui passa l’effetto gratificante dell’alcol. Dal punto di vista del meccanismo fanno la stessa cosa: se bevi mentre uno dei due farmaci è attivo, non provi la stessa euforia, la stessa spinta a continuare a bere né lo stesso rinforzo del circolo del bere.
Le differenze nascono dai dettagli molecolari:
- Il nalmefene ha anche un’attività di agonista parziale sul recettore kappa-oppioide, mentre il naltrexone è un antagonista puro. La rilevanza clinica di questo aspetto è discussa.
- Il nalmefene ha una biodisponibilità orale leggermente più alta e una durata d’azione efficace più lunga per dose.
- Il nalmefene si assume in compresse da 18 mg (contro i 50 mg del naltrexone), ma il numero più basso riflette una potenza diversa, non un effetto più debole.
# Dove è approvato ciascuno
Il naltrexone è approvato negli Stati Uniti (FDA, 1994), nel Regno Unito (MHRA), in Australia (TGA), in Canada, nella maggior parte dell’Europa e nella maggior parte degli altri mercati sviluppati. È lo standard mondiale della terapia farmacologica del disturbo da uso di alcol.
Il nalmefene (Selincro) è approvato dall’EMA (Agenzia europea per i medicinali) per la dipendenza da alcol ed è disponibile nella maggior parte dei paesi dell’UE. Non è approvato dalla FDA negli Stati Uniti per il disturbo da uso di alcol; lì è disponibile solo, in formulazioni diverse, per contrastare il sovradosaggio da oppioidi. Nel Regno Unito il nalmefene è autorizzato, e nel novembre 2014 il NICE lo ha raccomandato (linea guida TA325) come opzione per ridurre il consumo nelle persone con dipendenza da alcol che bevono a un livello ad alto rischio (più di 60 g di alcol al giorno per gli uomini, più di 40 g per le donne), non hanno sintomi fisici di astinenza e non hanno bisogno di una disintossicazione immediata. L’autorizzazione prevede che sia accompagnato da un supporto psicosociale continuativo e che venga iniziato solo se il consumo è ancora a quel livello due settimane dopo la prima valutazione.
Per la maggior parte dei pazienti negli Stati Uniti, in Australia o in Canada, il nalmefene di fatto non è disponibile per il disturbo da uso di alcol. Nel Regno Unito e nell’UE potrebbe esserti proposto, soprattutto se il tuo consumo rientra nei criteri indicati sopra. Altrove, ti verrà proposto il naltrexone.
# La differenza nello schema di assunzione
È qui che nalmefene e naltrexone si separano più chiaramente.
Il naltrexone viene di solito prescritto secondo due schemi: 50 mg al giorno oppure il Metodo Sinclair (50 mg un’ora prima di ogni occasione in cui si beve). Sono entrambi protocolli legittimi e basati sulle evidenze.
Il nalmefene è autorizzato specificamente come farmaco al bisogno: prendi 18 mg circa una o due ore prima di bere, solo nei giorni in cui prevedi di bere. Non esiste un protocollo autorizzato di nalmefene quotidiano equivalente al naltrexone quotidiano.
In pratica, l’uso autorizzato del nalmefene ha una struttura simile al Metodo Sinclair, ma con l’impostazione al bisogno già scritta nell’approvazione regolatoria, invece di dipendere da un medico che applichi il naltrexone alla maniera del Metodo Sinclair. Per i pazienti europei che vogliono un approccio con assunzione mirata senza entrare nella discussione sull’uso off-label del Metodo Sinclair, il nalmefene è la via regolatoria più lineare.
# L’aderenza nella vita reale
Entrambi i farmaci richiedono di ricordarsi di prendere una compressa prima di bere. La difficoltà di aderenza è identica.
Per dose: i 18 mg del nalmefene contro i 50 mg del naltrexone non fanno alcuna differenza pratica per l’aderenza. In entrambi i casi è una sola compressa.
Al mese: se bevi 3-4 volte a settimana, prendi 12-16 compresse al mese con l’uno o con l’altro farmaco.
Per confezione: nell’UE il nalmefene è di solito in confezioni da 14 o 28 compresse. Il naltrexone di solito è in flaconi da 30 compresse. Anche qui, nessuna differenza significativa.
L’unica vera differenza di aderenza tra i due: l’impostazione regolatoria “al bisogno” del nalmefene può renderlo psicologicamente più facile per i pazienti che non hanno ancora deciso di impegnarsi fino in fondo con un protocollo. Il naltrexone per il Metodo Sinclair richiede che il medico spieghi l’uso off-label, che il paziente capisca il meccanismo dell’assunzione mirata e che entrambi si sentano a proprio agio. L’indicazione autorizzata del nalmefene è più vicina a “prendilo quando stai per bere”; l’impostazione è già incorporata.
# Effetti collaterali
In gran parte simili. Entrambi possono causare:
- Nausea (comune, soprattutto nelle prime 1-2 settimane)
- Mal di testa (passeggero)
- Insonnia o sogni vividi
- Stanchezza
- Capogiri
Negli studi di confronto diretto il nalmefene viene talvolta associato a capogiri più frequenti rispetto al naltrexone, anche se la differenza è piccola.
L’avvertenza comune più importante: entrambi i farmaci sono assolutamente controindicati con i farmaci oppioidi. Entrambi scatenano un’astinenza acuta da oppioidi nei pazienti in terapia con buprenorfina, metadone o altri agonisti oppioidi. Entrambi rendono ingestibile il dolore acuto nei pazienti che cercano di assumere contemporaneamente analgesici oppioidi su prescrizione.
L’altra considerazione comune è la funzionalità epatica. Entrambi i farmaci vengono metabolizzati dal fegato, e negli Stati Uniti il naltrexone ha avuto un’avvertenza in riquadro nero (boxed warning) sulla tossicità epatica finché la FDA non l’ha rimossa nel 2013, dopo che le evidenze alle normali dosi terapeutiche non l’avevano confermata. Molti medici controllano ancora gli enzimi epatici prima di iniziare e di nuovo dopo qualche mese, ed è una semplice precauzione, non il segno di un danno atteso. Un’epatite in fase attiva o un’insufficienza epatica sono una vera controindicazione per entrambi, ed è una delle domande che un medico dovrebbe farti prima di prescrivere l’uno o l’altro.
Sulla nausea in particolare, che è l’effetto collaterale più capace di far abbandonare il farmaco nella prima settimana: di solito è passeggera e di solito gestibile. Prendere la dose a stomaco pieno invece che a digiuno aiuta la maggior parte delle persone, e alcuni medici iniziano con mezza dose per la prima settimana prima di passare alla dose piena. Se dopo due settimane la nausea è ancora forte, vale la pena parlarne con il medico invece di smettere in silenzio, perché tra le alternative c’è un aggiustamento della dose, non per forza l’abbandono dell’approccio.
# Confronto dei costi
Naltrexone: generico. Economico in tutto il mondo. 10-25 £ al mese privatamente nel Regno Unito, 4-50 $ al mese negli Stati Uniti, 40-80 AUD al mese in Australia.
Nalmefene (Selincro): di marca, più costoso, con prezzi che variano da paese a paese. In Germania e in Francia costa circa 40-80 € al mese a prezzo pieno; in molti paesi dell’UE è disponibile tramite l’assicurazione sanitaria obbligatoria con una compartecipazione alla spesa. Nel Regno Unito è disponibile con l’NHS per chi soddisfa i criteri del NICE, e privatamente costa più del naltrexone generico. Non è disponibile negli Stati Uniti per l’indicazione sull’alcol.
Per i pazienti che hanno davvero accesso a entrambi, il naltrexone costa diverse volte meno. Per i pazienti nei paesi dell’UE in cui Selincro è rimborsato, la differenza di spesa a proprio carico può essere piccola, e l’autorizzazione del nalmefene per l’assunzione mirata può essere il fattore decisivo.
# Quale scegliere?
Risposta predefinita: il naltrexone, a meno che tu non abbia un motivo preciso per preferire il nalmefene.
Scegli il nalmefene se:
- Sei nel Regno Unito o in un paese dell’UE in cui il nalmefene è disponibile e il tuo medico si sente a suo agio a prescriverlo
- Il tuo medico è restio a prescrivere il naltrexone per l’uso off-label del Metodo Sinclair, ma è disposto a prescrivere il nalmefene perché è autorizzato per lo stesso approccio
- Hai provato il naltrexone e il suo profilo di effetti collaterali non faceva per te (le piccole differenze nella frequenza degli effetti collaterali possono contare per il singolo)
Scegli il naltrexone se:
- Sei negli Stati Uniti, in Australia, in Canada o in qualsiasi altro posto in cui il nalmefene non è facilmente accessibile
- Il costo è importante per te (il naltrexone è molto più economico)
- Vuoi la flessibilità di scegliere tra il protocollo quotidiano e il Metodo Sinclair
- Stai valutando Vivitrol, l’iniettabile a lunga durata d’azione; non esiste un equivalente a base di nalmefene
In pratica, la scelta dipende spesso interamente da ciò con cui il tuo medico si sente a suo agio e da ciò che è accessibile nel tuo paese. Per il paziente medio la differenza clinica tra i due è piccola.
# Come AlcoLog li monitora entrambi
La scheda Farmaci di AlcoLog supporta sia il nalmefene sia il naltrexone, insieme ad altri farmaci legati all’alcol. Ogni farmaco ha il suo colore, il registro delle dosi tramite il selettore dell’ora in formato 24 ore, l’elenco delle dosi delle ultime 24 ore e il promemoria nuova dose impostabile in ore e minuti.
Il flusso di registrazione delle dosi è lo stesso qualunque farmaco tu prenda. Prendi la compressa, registra l’orario e segui il conto alla rovescia del promemoria nuova dose se ti serve una seconda dose durante una sessione lunga.
I promemoria di posizione Premium scattano quando arrivi in un luogo salvato: utili per l’assunzione mirata che accomuna il nalmefene e il naltrexone usato alla maniera del Metodo Sinclair.
L’AlcoScore esclude di proposito i farmaci dal punteggio. Il registro delle dosi informa te, non il tuo punteggio. I dati restano sul tuo dispositivo. L’esportazione CSV delle ultime 10 sessioni è gratuita; l’esportazione illimitata e i report PDF sono inclusi in Premium, da condividere con il medico alle visite di controllo.
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