納曲酮(Naltrexone)治療酒精使用障礙的標準劑量是 50 mg,在喝酒前大約一小時服用(辛克萊療法),或每天在同一時間服用一次(每日服用的方式)。兩種情況的劑量都一樣,改變的是服藥的時間和頻率。本文屬於我們的納曲酮專區,這是一份用納曲酮治療酒精使用障礙的完整指南。
主專區介紹了基本知識。本文則深入探討拿到處方後會碰到的實際劑量問題:為什麼是 50 mg、為什麼是一小時、漏服時該怎麼辦、什麼時候可以考慮分次服用,以及沒人事先提醒你的特殊狀況。如果你剛開始或即將開始服藥,這就是這顆藥錠本身的使用手冊。
# 為什麼是 50 mg
50 mg 的劑量來自 1994 年最初的 FDA 核准試驗(每日服用納曲酮),以及不久之後的辛克萊療法試驗。在數千名病人身上,50 mg 這個劑量:
- 能穩定地讓鴉片類受體達到足以打斷酒精獎賞回饋循環的飽和程度
- 對大多數病人來說,副作用還能應付(主要是噁心和頭痛)
- 對飲酒結果顯示出最強的治療效果
更高的劑量(100 mg、150 mg)也有人研究過。對大多數人來說,效益在 50 mg 左右就達到高原期,副作用負擔卻會增加。較低的劑量(25 mg、12.5 mg)對某些人有效,如果你容易噁心,可以作為起始劑量,但它們並不是經過試驗驗證的有效劑量。
例外是低劑量納曲酮(LDN),通常是 1.5 mg 到 4.5 mg,它是一種完全不同的用藥方式,機轉也不同(短暫的鴉片類受體阻斷,一般認為會引發身體自身腦內啡的反彈增加,而不是在飲酒期間持續阻斷受體)。LDN 用於酒精使用障礙的證據薄弱,主要以仿單標示外的方式用於慢性疼痛和自體免疫疾病。如果有人告訴你它可能有幫助,我們在低劑量納曲酮用於酒精一文中有介紹。
對於以納曲酮主流方式治療酒精使用障礙來說,答案就是 50 mg。如果你的處方醫師為了減輕副作用,讓你在頭 1 到 2 週從 25 mg 開始,這是合理而常見的做法。只要計畫在第 3 週之前調高到 50 mg 就好。
# 一小時原則(用於辛克萊療法)
專門針對辛克萊療法,原則是:在喝第一杯酒之前大約一小時服藥。不是同時,也不是喝完第一杯之後,而是一小時之前。
這不是建議而已。納曲酮需要時間來:
- 在胃中溶解(15 到 30 分鐘)
- 吸收進入血液(服藥後約 60 分鐘達到高峰)
- 讓大腦中的 μ 型鴉片類受體達到飽和(藥物進入血液後幾分鐘內)
如果你在藥物發揮作用之前就喝酒,就等於是在受體只被部分阻斷的情況下喝酒,這比較接近沒吃藥喝酒,而不是吃了藥喝酒。獎賞回饋會部分傳遞過去,制約會被強化,你在辛克萊療法上的進展就會變慢。
實際上,「一小時」前後大約有三十分鐘的彈性。四十五分鐘可以,兩小時也可以,十五分鐘就不行。我們在辛克萊療法詳解一文中介紹過實際的做法:去酒吧的計畫、下班時的提醒訊號、晚餐訂位。原理都一樣:建立一個讓服藥固定發生在喝酒之前的例行習慣。
對每日服用納曲酮(不論喝不喝酒都每天服用)的人來說,一小時原則並不適用。你每天在同一時間服藥,通常是早上,讓藥物留在體內。半衰期會負責維持藥效。
# 一顆藥能維持多久
納曲酮的血漿半衰期約為 4 小時,但它的主要代謝物(6β-納曲醇,6-beta-naltrexol)半衰期約為 13 小時,並提供了大部分的受體阻斷作用。實際效果如下:
- 起效:服藥後約 60 分鐘
- 最大效果:服藥後 2 到 4 小時
- 有效涵蓋時間:約 12 小時,到 24 小時逐漸減弱
- 完全清除:代謝物需要 3 到 5 天
對一般 4 到 6 小時的飲酒時段來說,一顆 50 mg 就夠了。對於更長的活動(婚宴、音樂節、一整天的生日派對),你可能需要追加一劑。
# 什麼時候追加劑量
標準建議是:如果你的飲酒時段會持續超過 8 到 10 小時,就在第一顆之後 6 到 8 小時再吃一顆 50 mg。
例如:
婚禮從下午 1 點開始,持續到午夜。 中午吃第一顆,晚上 7 到 8 點吃第二顆。
音樂節從早上 11 點開始,晚上 11 點結束。 早上 10 點吃第一顆,下午 5 到 6 點吃第二顆。
聖誕節從早餐就開始喝酒。 早上 9 點吃第一顆,下午 4 到 5 點吃第二顆。最好在晚上 9 點前停止喝酒,讓你的肝臟休息一下。
一天服用兩劑、每劑 50 mg(總共 100 mg),完全在標準的臨床範圍內,大多數處方醫師都能接受。值得和你的醫師確認一下,特別是如果你在頭幾週容易噁心的話。如果你剛開始服用納曲酮,還在副作用期(頭 14 到 21 天,請參考我們的納曲酮副作用指南),同一天追加劑量可能會讓噁心加劇。如果可以的話,用藥的第一個月盡量避免整天喝酒的活動。
# 漏服時該怎麼辦
誠實的答案取決於是哪一種「漏服」。
每日服用納曲酮,忘了吃早上那一劑。 如果還是同一天,想起來就馬上吃。如果已經是晚上,而且服藥時間會接近就寢,就跳過這一劑,明天再恢復。不要一次吃兩劑。
用辛克萊療法時,忘了在喝酒前吃藥。 這是比較棘手的情況。如果你已經在沒吃藥的情況下喝了一杯,現在才吃藥,並不能抵消那一杯帶來的強化作用。從第一杯開始,受體就沒有被阻斷。有兩個選擇:
- 還是現在就吃。 之後的每一杯至少有部分藥效。不完美,但總比完全沒吃藥繼續喝好。
- 這一次乾脆不喝了。 停止喝酒,下次正確服藥。有些使用辛克萊療法的人認為這是比較乾淨的選擇。
哪一種比較好並沒有共識。實際情況是:大多數人會晚一點吃藥,然後繼續喝。整體來說,這個用藥方式仍然有效;漏服只是讓進展變慢。
吃了藥,但後來沒喝酒。 沒有問題。對大多數人來說,吃了納曲酮但沒喝酒,基本上什麼事都不會發生。從沒有強化消除作用的角度來說(沒有酒精可以消除),這顆藥算是浪費了,但它也沒有傷害你。
# 分次服用
有些人,特別是吃完整 50 mg 會嚴重噁心的人,會問能不能把藥錠分成兩個 25 mg 的半顆,間隔不久分開服用(例如相隔 30 分鐘)。
醫學文獻並不太支持這種做法。被研究過的是 50 mg 的劑量。分次服用並不能穩定地減少噁心,只會讓高峰稍微延後。如果你受副作用所苦:
- 更好的做法:把藥和食物一起吃(一份小餐,不是零食)。對大多數人來說可以減少噁心。
- 逐步增量的做法:請你的處方醫師讓你第 1 週從 25 mg 開始,第 2 週起改為 50 mg。這種方式相當常見,耐受性也很好。
- 調整服藥時間的做法:如果是每日服用,把服藥時間從早上改到睡前,可以讓你在睡夢中度過最初最難受的噁心。
在同一個飲酒時段把一劑 50 mg 分成兩劑 25 mg 服用,並沒有出現在任何主要的治療指引中。
# 納曲酮要不要和食物一起吃
納曲酮可以和食物一起吃,也可以不和食物一起吃。和食物一起吃會稍微延後吸收高峰(大約 30 分鐘),但會大幅減少噁心。
專門針對辛克萊療法,這一點有些影響。如果你在傍晚 5 點配晚餐吃藥,打算 6 點開始喝酒,食物可能讓最大效果延後到接近 7 點。在你喝第一杯的時候,受體還沒有完全飽和。實際上,這顆藥仍然有效,因為部分涵蓋仍然是有意義的涵蓋,但最理想的做法是,即使和食物一起吃,也留足一小時。
實用原則:在副作用期(頭 3 到 4 週)和食物一起吃。之後就依照你的例行習慣怎麼方便怎麼吃。大多數人過了第一個月之後,就不會再想太多了。
# 納曲酮與其他藥物
納曲酮會和以下藥物產生交互作用:
- 鴉片類止痛藥。 這是絕對禁忌。納曲酮阻斷的正是鴉片類藥物作用的受體,所以你不但得不到止痛效果,如果體內還有任何鴉片類藥物,還可能引發急性戒斷。如果你可能需要控制疼痛,我們的納曲酮、阿坎酸與雙硫侖比較一文說明了該考慮哪些事。
- 曲馬多(Tramadol)。 雖然它算「弱效」,但仍然是鴉片類促效劑。問題一樣。
- 止咳糖漿中的可待因。 經常被忽略。請查看標籤。
- 丁基原啡因、美沙冬。 用於治療鴉片類物質使用障礙。納曲酮和它們不相容。
以下大多可以一起使用:
- SSRI 和其他抗憂鬱劑(沒有明顯的交互作用)
- 大多數降血壓藥
- 大多數降膽固醇藥
- 阿坎酸(有些臨床醫師會合併使用;證據不一,但沒有安全問題)
- 雙硫侖(有些臨床醫師會合併使用;很少見)
- 常見的非處方止痛藥,例如乙醯胺酚(paracetamol/acetaminophen)和布洛芬(ibuprofen)(它們不是鴉片類藥物)
如果你開始服用納曲酮時正在使用任何處方藥,請全部告訴你的處方醫師。不要沒確認就認定某種非處方保健品沒問題。特別是卡痛葉(Kratom),它會作用在鴉片類受體上,會產生衝突。
# 要服用多久
每日服用納曲酮的標準療程至少是 3 到 6 個月,如果有幫助、副作用也能忍受,很多病人會無限期持續服用。有些處方醫師會在 6 個月時重新評估,討論逐步減量。
辛克萊療法則沒有固定的結束時間。辛克萊療法的設計是:只要你還喝酒,就一直服用。有些人用了一年之後轉為完全戒酒,有些人則無限期把它當作維持的工具。沒有固定的終點。
不論哪一種,當你停藥時:
- 受體會在 3 到 5 天內清空
- 飲酒與渴望之間的回饋循環,會回到你訓練出來的狀態
- 對於消除效果良好的辛克萊療法病人,潛在的飲酒衝動會比原本低得多;對於每日服用納曲酮的病人,飲酒衝動通常會回到先前的程度
如果你在長期使用後要停藥,值得在處方醫師的指導下進行,不是因為會有戒斷症狀(納曲酮沒有戒斷症狀),而是因為行為上的反彈是真實存在的,值得事先規劃。
# AlcoLog 如何幫你管理劑量
AlcoLog 的藥物卡片有專屬的納曲酮項目,另外還有其他與酒精相關的藥物。每一次劑量都會透過 24 小時制時間選擇器加上時間戳記。下次服藥計時器(以小時加分鐘設定)會在較長的飲酒記錄需要第二顆時提醒你,對上面提到的 8 到 10 小時活動情境很有用。
最近 24 小時的服藥清單讓你一眼看出自己什麼時候吃了什麼,不必心算就知道自己處在藥效涵蓋時間的哪個階段。Premium 的地點提醒會在你抵達已儲存的地點(酒吧、朋友家)時發出通知,讓吃藥成為你最先做的事之一,而不是最後才想起來。
AlcoScore 刻意不把用藥情況納入評分。這個 App 的觀點是:藥物是你選擇使用的工具,不是 App 應該替你打分數的行為。所以你的服藥記錄是給你參考的,不會影響你的分數。你所有的資料都留在你的裝置上,不需要帳號。匯出最近 10 筆飲酒記錄的 CSV 是免費的;如果你想印一份給醫師看,無限制匯出和 PDF 報告屬於 Premium。
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