アルコール使用障害に対するナルトレキソンの標準用量は50 mgで、飲む約1時間前に服用するか（シンクレア法の場合）、毎日同じ時刻に1回服用します（毎日服用する方法の場合）。どちらの場合も用量は同じです。変わるのは、いつ、どれくらいの頻度で服用するかです。この記事は、アルコール使用障害に対するナルトレキソンの使い方をまとめた「ナルトレキソン」セクションの一部です。
基本はセクションのメイン記事で取り上げています。この記事では、処方を受けた後に出てくる実践的な服用の疑問を深く掘り下げます。なぜ50 mgなのか、なぜ1時間前なのか、飲み忘れたときはどうするか、いつ分割を考えるか、そして誰も教えてくれない例外的なケースです。服用を始めたばかりの方や、これから始める方にとって、これは錠剤そのものの取扱説明書です。
# なぜ50 mgなのか
50 mgという用量は、1994年のFDAの承認試験（毎日服用するナルトレキソン）と、その少し後に行われたシンクレア法の試験に由来しています。何千人もの患者を対象にした試験で、50 mgは次のような用量でした。
- アルコールと報酬のフィードバックループを断ち切るのに十分なほど、オピオイド受容体を確実に飽和させる
- 大多数の患者で、副作用が対処できる程度にとどまる（主なものは吐き気と頭痛）
- 飲酒に関する結果に対して、最も強い治療効果を示す
より高い用量（100 mg、150 mg）も研究されています。ほとんどの人では、効果は50 mg前後で頭打ちになり、副作用の負担は増えます。より低い用量（25 mg、12.5 mg）が効く人もいて、吐き気が出やすい場合の出発点として役立ちますが、試験で有効性が確認された用量ではありません。
例外は低用量ナルトレキソン（LDN）で、ふつうは1.5 mg〜4.5 mgです。これは作用のしくみ（飲酒している時間帯を通して受容体を遮断するのではなく、短時間のオピオイドの遮断によって、体内のエンドルフィンの反動的な増加を引き起こすと考えられているもの）が異なる、まったく別の服用法です。アルコール使用障害に対するLDNのエビデンスは弱く、主に慢性疼痛や自己免疫疾患のために適応外で使われています。LDNが役立つかもしれないと言われたことがあれば、アルコールに対する低用量ナルトレキソンの記事で取り上げています。
アルコール使用障害に対するナルトレキソンの標準的な治療では、答えは50 mgです。処方医が副作用を和らげるために最初の1〜2週間を25 mgから始めるなら、それは妥当で、よく行われている方法です。3週目までに50 mgに増やす計画にしておきましょう。
# 1時間ルール（シンクレア法の場合）
シンクレア法に限っては、ルールはこうです。最初の1杯のおよそ1時間前に錠剤を服用します。同時ではありません。1杯目の後でもありません。1時間前です。
これは単なる提案ではありません。ナルトレキソンには、次のための時間が必要です。
- 胃の中で溶ける（15〜30分）
- 血流に吸収される（服用後およそ60分でピーク）
- 脳のμオピオイド受容体を飽和させる（薬が血流に入れば数分以内）
薬が効き始める前に飲んでしまうと、受容体が一部しか遮断されていない状態で飲むことになり、薬を飲んでいる状態というより、薬なしで飲んでいる状態に近くなります。報酬のフィードバックが一部通ってしまい、条件づけが強化され、シンクレア法の進み具合が遅くなります。
実際には、「1時間」には前後30分ほどの余裕があります。45分でも大丈夫です。2時間でも大丈夫です。15分では足りません。実践的なパターンは、シンクレア法の解説の記事で取り上げています。パブに行く前の計画、仕事終わりの合図、夕食の予約などです。しくみは同じで、飲む前に予測どおりに錠剤を飲む習慣を作ることです。
毎日服用するナルトレキソン（飲酒するかどうかに関係なく毎日服用）では、1時間ルールは当てはまりません。毎日同じ時刻、ふつうは朝に錠剤を服用し、体内にとどまらせます。半減期のおかげで、効果が持続します。
# 1錠の効果はどれくらい続くのか
ナルトレキソンの血漿中半減期は約4時間ですが、主な代謝物（6β-ナルトレキソール）の半減期は約13時間で、受容体の遮断の大部分を担っています。実際の効果は次のとおりです。
- 効き始め：服用後約60分
- 効果のピーク：服用後2〜4時間
- 有効な効果の持続：およそ12時間で、24時間に向けて弱まっていく
- 完全な排出：代謝物で3〜5日
一般的な4〜6時間の飲酒のセッションなら、50 mgの錠剤1錠で足ります。もっと長いイベント（結婚披露宴、フェスティバルの日、1日がかりの誕生日会）では、追加の服用が必要になることがあります。
# 追加の服用はいつするか
標準的なガイダンスはこうです。飲酒のセッションが8〜10時間以上続きそうなら、1錠目から6〜8時間後に、2錠目の50 mgを服用します。
例：
午後1時に始まり、深夜0時まで続く結婚式。 1錠目を正午に服用します。2錠目は午後7〜8時に服用します。
午前11時に始まり、午後11時に終わるフェスティバルの日。 1錠目を午前10時、2錠目を午後5〜6時に服用します。
朝食からお酒を飲むクリスマスの日。 1錠目を午前9時に服用します。2錠目は午後4〜5時です。肝臓を休ませるために、午後9時までには飲むのをやめたほうがよいでしょう。
1日に50 mgを2回（合計100 mg）服用するのは、標準的な臨床の範囲に十分収まっていて、ほとんどの処方医は問題ないと考えます。特に最初の数週間に吐き気が出やすい場合は、処方医に確認しておく価値があります。ナルトレキソンを始めたばかりで、まだ副作用が出やすい時期（最初の14〜21日。ナルトレキソンの副作用のガイドをご覧ください）にいる場合、同じ日に追加で服用すると吐き気が強まることがあります。できれば、服用を始めて最初の1か月は、1日がかりで飲むイベントは避けるようにしましょう。
# 飲み忘れたときはどうするか
正直な答えは、どんな「飲み忘れ」なのかによって変わります。
毎日服用するナルトレキソンで、朝の分を飲み忘れた。 まだ同じ日のうちなら、思い出したときに服用します。すでに夜で、寝る直前の服用になりそうなら、その日は飛ばして翌日から再開します。2回分をまとめて飲まないでください。
シンクレア法で、飲む前に服用するのを忘れた。 こちらのほうが難しいケースです。すでに薬なしで1杯飲んでしまった場合、今から錠剤を飲んでも、その1杯がもたらした強化は取り消せません。1杯目の時点で、受容体は遮断されていません。選択肢は2つです。
- それでも今服用する。 その後の杯は、少なくとも部分的には薬が効いた状態になります。完璧ではありませんが、完全に薬なしで飲み続けるよりはましです。
- このセッションはまるごとやめる。 飲むのをやめて、次回は正しく服用します。シンクレア法の実践者の中には、こちらのほうがすっきりした選択だと主張する人もいます。
どちらがよいかについての合意はありません。現実には、ほとんどの人が遅れて服用し、そのまま飲み続けます。それでも平均すれば服用法は効きます。飲み忘れは、進み具合を遅くするだけです。
服用したのに、結局飲まなかった。 問題ありません。ほとんどの人にとって、アルコールなしのナルトレキソンは、基本的に何も起こらないのと同じです。消去を強化しなかった（消去すべきアルコールがなかった）という意味では錠剤が無駄になりましたが、害もありません。
# 用量を分割する
特に50 mgの全量で強い吐き気が出る人から、錠剤を25 mgずつ2つに割って、近い間隔（例：30分おき）で服用することについて聞かれることがあります。
医学文献は、これをあまり支持していません。研究されているのは50 mgの用量です。分割しても吐き気が確実に減るわけではなく、ピークが少し遅れるだけです。副作用がつらい場合は、次の方法を試しましょう。
- よりよい方法：錠剤を食事と一緒に服用する（軽食ではなく、少量の食事）。ほとんどの人で吐き気が減ります。
- 段階的に増やす方法：処方医に頼んで、1週目は25 mgから始め、2週目から50 mgにしてもらう。この方法はかなり一般的で、忍容性も良好です。
- 時間帯を変える方法：毎日服用する場合は、朝ではなく就寝時に服用すると、服用直後に出る吐き気の最もつらい時間を眠って過ごせます。
1回分の50 mgを、同じセッションの中で25 mgずつ2回に分けて服用する方法は、主要な治療ガイドラインのどこにも出てきません。
# ナルトレキソンは食事と一緒に飲むか、飲まないか
ナルトレキソンは、食事と一緒に服用しても、しなくてもかまいません。食事と一緒に服用すると、吸収のピークがわずかに（おそらく30分ほど）遅れ、吐き気が大幅に減ります。
シンクレア法の場合は、これが少しだけ関係してきます。午後5時に夕食と一緒に錠剤を服用し、午後6時に飲み始める予定なら、食事のせいで効果のピークが午後7時近くまで遅れるかもしれません。1杯目を飲む時点では、受容体がまだ完全には飽和していません。実際には、部分的な効果でも意味のある効果なので、錠剤はそれでも効きますが、食事と一緒の場合でも、まる1時間待つのが最善です。
実践的なルールはこうです。副作用が出やすい時期（最初の3〜4週間）は、食事と一緒に服用しましょう。その後は、自分の習慣に合った飲み方でかまいません。1か月を過ぎると、ほとんどの人はあれこれ考えなくなります。
# ナルトレキソンとほかの薬
ナルトレキソンは、次の薬と相互作用します。
- オピオイド系鎮痛薬。 これは絶対的な禁忌です。ナルトレキソンは、オピオイドが作用するのと同じ受容体を遮断するため、痛みが和らがないうえに、体内にオピオイドが少しでも残っていると、急性の離脱症状を引き起こすことがあります。痛みの治療が必要になるかもしれない場合に考えるべきことは、ナルトレキソン、アカンプロサート、ジスルフィラムの比較の記事で取り上げています。
- トラマドール。 「弱い」とされていても、オピオイド作動薬であることに変わりはありません。同じ問題が起こります。
- 咳止めシロップに含まれるコデイン。 見落とされがちです。ラベルを確認しましょう。
- ブプレノルフィン、メサドン。 オピオイド使用障害の治療に使われます。ナルトレキソンはこれらと併用できません。
併用しても、ほとんどの場合問題ないもの：
- SSRIそのほかの抗うつ薬（重大な相互作用はありません）
- ほとんどの降圧薬
- ほとんどのコレステロールの薬
- アカンプロサート（併用する臨床医もいます。エビデンスはまちまちですが、安全性の問題はありません）
- ジスルフィラム（併用する臨床医もいますが、まれです）
- アセトアミノフェン（パラセタモール）やイブプロフェンなど、一般的な市販の鎮痛薬（これらはオピオイドではありません）
ナルトレキソンを始めるときに処方薬を服用している場合は、そのすべてを処方医に伝えてください。市販のサプリメントも、確認せずに大丈夫だと思い込まないでください。特にクラトムはオピオイド受容体に作用するため、ナルトレキソンと相反します。
# どれくらいの期間続けるか
毎日服用するナルトレキソンの場合、標準的な治療期間は最低3〜6か月で、効果があり副作用に耐えられるなら、期限を決めずに続ける患者も大勢います。6か月の時点で見直しをして、減量して中止することを話し合う処方医もいます。
シンクレア法の場合、服用法に終わりは決まっていません。シンクレア法は、お酒を飲む限り続けるように設計されています。1年使ってから断酒に移る人もいれば、維持のための道具として期限を決めずに使い続ける人もいます。決まった終点はありません。
どちらの場合も、服用をやめると次のようになります。
- 3〜5日以内に受容体から薬がなくなる
- 飲酒と飲みたい気持ちのフィードバックループは、あなたがそこまでに訓練してきた状態に戻る
- 消去がうまく進んだシンクレア法の患者では、根底にある飲みたい衝動が元の水準よりずっと低くなっている。毎日服用していた患者では、ふつう衝動は以前の水準に戻る
長く使った後にやめる場合は、処方医の指導のもとでやめる価値があります。離脱症状があるからではなく（ナルトレキソンに離脱症状はありません）、行動面での揺り戻しが現実に起こり、それに備えておく価値があるからです。
# AlcoLogが服用に役立つこと
AlcoLogの薬のカードには、ナルトレキソン専用の項目があり、ほかにもアルコールに関連する薬があります。服用のたびに24時間表記の時刻ピッカーでタイムスタンプが記録されます。次の服用のリマインダー（時間と分で設定）は、長いセッションで2錠目が必要になったときに知らせてくれるので、上で紹介した8〜10時間のイベントのような場面で役立ちます。
過去24時間の服用リストで、いつ何を服用したかがひと目でわかるので、頭の中で計算しなくても、今どのくらい効果が続いているかがわかります。Premiumの場所のリマインダーは、保存した場所（パブや友人の家など）に着いたときに通知されるので、錠剤を飲むことが最後ではなく、最初にすることのひとつになります。
AlcoScoreは、あえて薬の使用をスコアの計算に含めていません。アプリの考え方はこうです。薬はあなたが選んで使う道具であり、アプリが採点すべき行動ではありません。そのため、服用の記録はあなた自身のための情報であって、スコアのための情報ではありません。データはすべてデバイス内にとどまり、アカウントは必要ありません。直近10セッションのCSVの書き出しは無料です。医師に見せるために印刷したい場合は、無制限の書き出しとPDFレポートをPremiumで利用できます。
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