纳曲酮治疗酒精使用障碍的标准剂量是 50 mg,在饮酒前约一小时服用(辛克莱疗法),或每天在固定时间服用一次(每日服用方案)。两种情况下剂量相同,改变的是服药的时间和频率。本文是“纳曲酮”专题的一部分,该专题是用纳曲酮治疗酒精使用障碍的完整指南。

专题主文介绍了基础知识。本文深入讲解拿到处方后会遇到的实际剂量问题:为什么是 50 mg,为什么是一小时,漏服了怎么办,什么时候可以考虑分剂量,以及没人提醒过你的那些特殊情况。如果你刚开始服药或即将开始,这就是药片本身的使用说明。

# 为什么是 50 mg

50 mg 这个剂量来自 1994 年 FDA 批准前的原始试验(针对每日服用纳曲酮),以及此后不久的辛克莱疗法试验。在数千名患者中,50 mg 是这样一个剂量:

  • 能可靠地让阿片受体达到足够的饱和,从而打断酒精与奖赏之间的反馈循环
  • 在大多数患者身上产生的副作用可以应对(主要是恶心和头痛)
  • 对饮酒结果显示出最强的治疗效果

更高的剂量(100 mg、150 mg)也有研究。对大多数人来说,获益在 50 mg 左右就到了平台期,而副作用负担会增加。更低的剂量(25 mg、12.5 mg)对一些人有效,如果你容易恶心,可以作为起始剂量,但它们不是经试验验证的有效剂量。

例外是低剂量纳曲酮(LDN),通常为 1.5 mg 至 4.5 mg,这是一种完全不同的方案,机制也不同(短暂阻断阿片受体,被认为会引发身体自身内啡肽的反弹,而不是在整个饮酒时段内持续阻断受体)。LDN 治疗酒精使用障碍的证据很弱,主要是超说明书用于慢性疼痛和自身免疫性疾病。如果有人告诉你它可能有帮助,可以阅读我们的低剂量纳曲酮治疗饮酒问题一文。

对于用纳曲酮治疗酒精使用障碍的主流方案,答案就是 50 mg。如果你的处方医生让你在最初 1 到 2 周先服用 25 mg 以减轻副作用,这是合理且常见的做法。只要计划在第 3 周前加到 50 mg 即可。

# 一小时规则(适用于辛克莱疗法)

对于辛克莱疗法,规则是:在喝第一杯酒之前约一小时服药。不是同时服用,也不是喝完第一杯之后,而是提前一小时。

这不是一个可有可无的建议。纳曲酮需要时间来:

  1. 在胃里溶解(15 到 30 分钟)
  2. 吸收进入血液(服药后约 60 分钟达到峰值)
  3. 让大脑中的 μ 阿片受体达到饱和(药物进入血液后几分钟内)

如果在药物起效之前喝酒,你就是在受体只被部分阻断的状态下喝酒,这更接近没服药喝酒,而不是服药后喝酒。奖赏反馈会部分传递过去,条件反射得到强化,你在辛克莱疗法上的进展就会变慢。

在实际中,“一小时”前后大约有三十分钟的宽容度。四十五分钟没问题,两小时也没问题,十五分钟就不行了。我们在辛克莱疗法详解一文中介绍过实用的模式:去酒吧的计划、下班时的提醒信号、晚餐预订。原理都一样:建立一个习惯,让服药总是可预期地发生在喝酒之前。

对于每日服用纳曲酮(无论是否喝酒每天都服用),一小时规则并不适用。你每天在固定时间服药,通常是早上,让药物一直留在体内。半衰期会保证覆盖。

# 一片药能管多久

纳曲酮的血浆半衰期约为 4 小时,但它的主要代谢产物(6-β-纳曲醇)半衰期约为 13 小时,并提供了大部分的受体阻断作用。实际效果如下:

  • 起效:服药后约 60 分钟
  • 峰值效应:服药后 2 到 4 小时
  • 有效覆盖:大约 12 小时,到 24 小时逐渐减弱
  • 完全清除:代谢产物需要 3 到 5 天

对于一次典型的 4 到 6 小时的饮酒过程,一片 50 mg 就能覆盖。对于更长的活动(婚宴、音乐节、全天的生日聚会),你可能需要再服一次。

木桌上的一块腕表,暗示需要把握好服药时间。
摄影:Polina ⠀,来自 Pexels

# 什么时候需要再次服药

标准建议是:如果你的饮酒过程会持续超过 8 到 10 小时,在第一片服用后 6 到 8 小时再服第二片 50 mg。

举例:

婚礼从下午 1 点开始,一直到午夜。 中午 12 点服第一片,晚上 7 到 8 点服第二片。

音乐节从上午 11 点开始,晚上 11 点结束。 上午 10 点服第一片,下午 5 到 6 点服第二片。

圣诞节从早餐开始就在喝酒。 上午 9 点服第一片,下午 4 到 5 点服第二片。最好在晚上 9 点前停止喝酒,让肝脏休息一下。

一天服两次、每次 50 mg(共 100 mg),完全在标准临床范围内,大多数处方医生都能接受。不过最好和你的处方医生确认一下,尤其是如果你在最初几周容易恶心。如果你刚开始服用纳曲酮,还处于副作用期(最初 14 到 21 天,参见我们的纳曲酮副作用指南),同一天再次服药可能会加重恶心。如果可以的话,在服药的第一个月尽量避免全天饮酒的活动。

# 漏服了怎么办

坦白说,这取决于是哪一种“漏服”。

每日服用纳曲酮时忘了早上那一剂。 如果还是同一天,想起来就尽快补服。如果已经到了晚上、补服会接近睡觉时间,就跳过这一剂,第二天恢复正常服用。不要一次服两剂。

进行辛克莱疗法时忘了在喝酒前服药。 这种情况比较棘手。如果你已经在没服药的情况下喝了一杯,现在服药也无法抵消那一杯带来的强化作用。从第一杯开始,受体就没有被阻断。有两个选择:

  1. 仍然现在服药。 之后喝的几杯至少是在部分服药的状态下。不完美,但比继续在完全没服药的状态下喝要好。
  2. 这次干脆不喝了。 停止喝酒,下次正确服药。有些辛克莱疗法的实践者认为这是更干净的选择。

哪种更好并没有共识。现实情况是:大多数人会晚一点服药,然后继续喝。平均来看,这个方案仍然有效;漏服只是让进展变慢。

服了药但后来没喝酒。 没有问题。对大多数人来说,服用纳曲酮而不喝酒基本上不会发生什么。从没有促进消退(没有酒精可以消退)的意义上说,这片药是浪费了,但它也不会伤害你。

# 分剂量服用

有些人,尤其是服用全剂量 50 mg 后恶心严重的人,会问能否把药片掰成两个 25 mg 的半片,间隔较短时间(例如 30 分钟)分别服用。

医学文献对此没有强有力的支持。经过研究的是 50 mg 的剂量。分剂量并不能可靠地减轻恶心,只是让峰值稍微推迟。如果你正受副作用困扰:

  1. 更好的策略:随餐服药(一顿小餐,而不是零食)。对大多数人来说能减轻恶心。
  2. 逐步加量策略:请处方医生让你第 1 周服用 25 mg,从第 2 周起服用 50 mg。这种做法相当常见,耐受性也好。
  3. 调整服药时间的策略:对于每日服用方案,把服药时间从早上改到睡前,可以让你在睡梦中度过早期最严重的恶心。

在同一次饮酒中把一剂 50 mg 分成两剂 25 mg 服用的做法,没有出现在任何主要的治疗指南中。

晨光中,木质餐桌上摆着一份简单的早餐和一杯水。
摄影:Muhtelifane,来自 Pexels

# 随餐服用与空腹服用

纳曲酮随餐或空腹服用都可以。随餐服用会让吸收峰值稍微推迟(大约 30 分钟),但能明显减轻恶心。

对于辛克莱疗法来说,这一点稍有影响。如果你下午 5 点随晚餐服药、计划 6 点开始喝酒,食物可能会把峰值效应推迟到接近 7 点。在你喝第一杯的时候,受体还没有完全饱和。实际上,这片药仍然有效,因为部分覆盖仍然是有意义的覆盖,但最理想的做法是,即使随餐服用也留足一小时。

实用规则:在副作用期(最初 3 到 4 周)随餐服用。之后,怎么适合你的日常习惯就怎么服用。大多数人过了第一个月就不会再想太多了。

# 纳曲酮与其他药物

纳曲酮会与以下药物相互作用:

  • 阿片类止痛药。 这是绝对禁忌。纳曲酮阻断的正是阿片类药物作用的受体,所以你不仅得不到止痛效果,而且如果体内有任何阿片类药物,还可能诱发急性戒断。我们的纳曲酮、阿坎酸与双硫仑比较一文介绍了如果你可能需要止痛时该考虑什么。
  • 曲马多。 虽然它“药效弱”,但仍然是阿片受体激动剂。问题相同。
  • 止咳糖浆中的可待因。 常常被忽略。请查看标签。
  • 丁丙诺啡、美沙酮。 用于治疗阿片类物质使用障碍。纳曲酮与它们不能同时使用。

通常可以同时使用的有:

  • 选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)及其他抗抑郁药(没有明显的相互作用)
  • 大多数降压药
  • 大多数降胆固醇药
  • 阿坎酸(有些临床医生会联合使用;证据不一,但没有安全问题)
  • 双硫仑(有些临床医生会联合使用;较少见)
  • 常见的非处方止痛药,如对乙酰氨基酚和布洛芬(它们不是阿片类药物)

如果你在开始服用纳曲酮时正在服用任何处方药,请把所有药物都告诉你的处方医生。不要未经核实就认为某种非处方补充剂没问题。尤其是卡痛叶(Kratom),它作用于阿片受体,会发生冲突。

# 要服用多久

对于每日服用纳曲酮,标准疗程至少为 3 到 6 个月;如果有帮助且副作用可以耐受,很多患者会无限期地服用下去。有些处方医生会在 6 个月时重新评估,并讨论逐步减量。

对于辛克莱疗法,这个方案没有固定期限。辛克莱疗法的设计就是:只要你还喝酒,就一直按方案服用。有些人用一年后转为完全戒酒,有些人则把它当作长期的维持工具无限期使用。没有固定的终点。

无论哪种情况,停药之后:

  • 受体会在 3 到 5 天内恢复畅通
  • 饮酒与渴求之间的反馈循环,会回到你训练出来的那种状态
  • 对于消退效果良好的辛克莱疗法患者,潜在的饮酒冲动远低于基线水平;对于每日服用纳曲酮的患者,冲动通常会回到之前的水平

如果你在长期服用后准备停药,最好在处方医生的指导下进行。这不是因为会有戒断反应(纳曲酮没有戒断反应),而是因为行为上的反弹是真实存在的,值得提前规划。

# AlcoLog 如何帮助你管理剂量

AlcoLog 的“药物”卡片为纳曲酮设有专门条目,另外还有其他与饮酒相关的药物。每次服药都会通过 24 小时制时间选择器记下时间。下次服药计时器(以小时加分钟设置)会在一次长时间饮酒需要第二片时提醒你,适用于上文提到的 8 到 10 小时活动场景。

最近 24 小时的服药列表让你一眼就能看到服了什么、什么时候服的,这样你不用心算就知道自己处于覆盖期的哪个阶段。Premium 的位置提醒会在你到达保存的地点(酒吧、朋友家)时触发,让服药成为你最先做的事情之一,而不是最后才想起来。

AlcoScore 有意不把用药情况纳入评分。这款应用的观点是:药物是你自己选择使用的工具,而不是应用应该给你打分的行为。所以你的服药记录是给你自己参考的,不影响你的评分。你的所有数据都保存在你的设备上,无需注册账号。导出最近 10 次饮酒记录的 CSV 是免费的;如果你想打印一份给医生看,无限次导出与 PDF 报告属于 Premium 功能。

免费试用 AlcoLog →

# “纳曲酮”专题的更多文章

[HUB SIBLINGS LIST]

本专题相关文章:用 AlcoLog 追踪你的辛克莱疗法进展:每次饮酒记录该记什么,以及如何解读几个月来的变化轨迹。

返回“纳曲酮”专题 →