纳美芬(品牌名 Selincro)是一种与纳曲酮密切相关的阿片受体拮抗剂,已获欧洲药品管理局批准用于治疗酒精依赖。它属于同一类药物,作用机制相同,但适应症标签和服药方式不同。如果你住在英国或欧洲其他地方,并且了解过治疗饮酒问题的药物,你可能见过纳美芬;如果你住在美国,你可能从没听说过它。本文是“纳曲酮”专题的一部分,该专题是用纳曲酮治疗酒精使用障碍的完整指南。
本文介绍纳美芬是什么、它在实际使用中与纳曲酮有何不同,以及哪些患者往往更适合用哪一种。
# 纳美芬是什么
纳美芬是一种 μ 阿片受体拮抗剂,纳曲酮也是。两者都会阻断酒精产生奖赏效应所依赖的阿片受体。从机制上说,它们做的是同一件事:在任何一种药物起效期间喝酒,你都不会获得同样的微醺感、同样想继续喝下去的冲动,也不会得到同样的饮酒反馈强化。
两者的差异来自分子层面的细节:
- 纳美芬在 κ 阿片受体上还具有部分激动剂活性,而纳曲酮是纯拮抗剂。这一点的临床意义尚有争议。
- 纳美芬的口服生物利用度略高,每剂的有效作用时间更长。
- 纳美芬每片 18 mg(纳曲酮为 50 mg),但数字较小反映的是效力不同,而不是作用更弱。
# 两者分别在哪里获批
纳曲酮已在美国(FDA,1994 年)、英国(MHRA)、澳大利亚(TGA)、加拿大、欧洲大部分国家以及大多数其他发达市场获批。它是酒精使用障碍药物治疗的全球标准。
纳美芬(Selincro)已获 EMA(欧洲药品管理局)批准用于治疗酒精依赖,在大多数欧盟国家都能买到。它在美国并未获得 FDA 批准用于治疗酒精使用障碍;在美国,它只以不同剂型用于逆转阿片类药物过量。在英国,纳美芬已获批准,2014 年 11 月,NICE 推荐将其(指南 TA325)作为一种减少饮酒量的选择,适用于符合以下条件的酒精依赖者:饮酒处于高风险水平(男性每天超过 60 g 酒精,女性超过 40 g)、没有躯体戒断症状,且不需要立即脱毒治疗。其许可说明要求同时提供持续的心理社会支持,并且只有在首次评估两周后饮酒仍处于该水平时才应开始用药。
对于美国、澳大利亚或加拿大的大多数患者来说,纳美芬实际上无法用于治疗酒精使用障碍。在英国和欧盟,你可能会被提供这种药,尤其是当你的饮酒情况符合上述标准时。在其他地方,你会被提供的是纳曲酮。
# 服药方式的差异
这是纳美芬与纳曲酮区别最明显的地方。
纳曲酮通常有两种处方方式:每日 50 mg,或辛克莱疗法(每次饮酒前一小时服用 50 mg)。两者都是正规的循证方案。
纳美芬的许可用途专门是按需服用:只在计划喝酒的日子,于喝酒前约一到两小时服用 18 mg。它没有与每日服用纳曲酮相对应的、获得许可的每日服用方案。
实际上,纳美芬获许可的用法在结构上与辛克莱疗法(TSM)相似,只不过“按需服用”的定位直接写进了监管批准里,而不必依靠临床医生以类似辛克莱疗法的方式使用纳曲酮。对于想采用按需服药、又不想涉及辛克莱疗法超说明书用药讨论的欧洲患者来说,纳美芬是监管上更清晰的途径。
# 实际使用中的依从性
两种药都需要你记得在喝酒前服药。依从性方面的挑战完全相同。
每剂:纳美芬的 18 mg 与纳曲酮的 50 mg,在依从性上没有实际区别。两者都是单片服用。
每月:如果你每周喝 3 到 4 次,无论哪种药,每月都要服用 12 到 16 片。
每瓶:纳美芬在欧盟的包装通常为每盒 14 片或 28 片。纳曲酮通常每瓶 30 片。同样没有实质差别。
两者在依从性上唯一真正的区别是:纳美芬在监管上被定位为“按需服用”,这可能让尚未下定决心完全投入某个方案的患者在心理上更容易接受。用纳曲酮进行辛克莱疗法,需要处方医生解释超说明书用药,需要患者理解按需服药的机制,还需要双方都接受这种做法。而纳美芬的许可适应症更接近“要喝酒时就服用”,这种定位是自带的。
# 副作用
大体相似。两者都可能引起:
- 恶心(常见,尤其是在最初 1 到 2 周)
- 头痛(短暂)
- 失眠或多梦(梦境鲜明)
- 疲劳
- 头晕
在直接比较的研究中,有时报告纳美芬引起头晕的频率高于纳曲酮,不过差别很小。
两者共有的最重要的注意事项是:两种药都绝对禁止与阿片类药物合用。对于正在使用丁丙诺啡、美沙酮或其他阿片受体激动剂的患者,两者都会诱发急性阿片类戒断。对于同时想服用处方阿片类镇痛药的患者,两者都会让急性疼痛无法得到控制。
肝功能是两者共同需要考虑的另一点。两种药都经肝脏代谢;在美国,纳曲酮曾带有关于肝毒性的黑框警告,直到 2013 年,由于常规治疗剂量下的证据并不支持这一警告,FDA 才将其撤销。很多处方医生仍然会在开始用药前以及用药几个月后检查肝酶,这只是简单的预防措施,并不意味着预期会有损害。活动性肝炎或肝衰竭确实是两者的禁忌症,也是处方医生在开任何一种药之前都应该询问的问题之一。
专门说说恶心,这是最可能让人在第一周就放弃用药的副作用:它通常是短暂的,也通常可以应对。随餐服药而不是空腹服药,对大多数人都有帮助;有些处方医生会让你在第一周先服用半剂量,再过渡到全剂量。如果两周后恶心仍然严重,值得和你的处方医生提出来,而不是悄悄停药,因为除了放弃这种方法之外,还有调整剂量等其他选择。
# 费用比较
纳曲酮:仿制药,在全球都很便宜。英国私人处方每月 £10-25,美国每月 $4-50,澳大利亚每月 AUD $40-80。
纳美芬(Selincro):品牌药,价格更高,且因国家而异。在德国和法国,全价约为每月 €40-80;在许多欧盟国家,可以通过法定医疗保险获得,需自付一部分费用。在英国,符合 NICE 标准的人可以通过 NHS 获得;私人处方的费用则高于仿制纳曲酮。在美国无法用于治疗饮酒问题。
对于两种药都能实际获得的患者,纳曲酮要便宜好几倍。对于 Selincro 已列入报销目录的欧盟国家的患者,自付费用的差距可能很小,而纳美芬获许可的按需服药方式可能成为决定性因素。
# 你该选哪一种?
默认答案:纳曲酮,除非你有特定理由更倾向于纳美芬。
在以下情况选择纳美芬:
- 你在英国或能买到纳美芬的欧盟国家,并且你的处方医生愿意开这种药
- 你的处方医生不愿意为超说明书的辛克莱疗法开纳曲酮,但愿意开纳美芬,因为它就是针对同样的用法获得许可的
- 你试过纳曲酮,但副作用情况不适合你(副作用发生率上的细微差别,对个人来说可能有意义)
在以下情况选择纳曲酮:
- 你在美国、澳大利亚、加拿大,或其他不容易买到纳美芬的地方
- 你在意费用(纳曲酮便宜得多)
- 你希望能在每日服用和辛克莱疗法之间灵活切换
- 你在考虑长效注射剂 Vivitrol;纳美芬没有对应的剂型
在实际中,选择往往完全取决于你的处方医生愿意开什么,以及你所在司法管辖区能获得什么。对于一般患者来说,两者在临床上的差别很小。
# AlcoLog 如何同时记录两种药物
AlcoLog 的“药物”卡片同时支持纳美芬和纳曲酮,另外还有其他与饮酒相关的药物。每种药物都有自己的颜色、通过 24 小时制时间选择器记录的服药记录、最近 24 小时的服药列表,以及以小时和分钟设置的下次服药计时器。
无论你服用的是哪种药,记录剂量的流程都一样。服下药片,记下时间,如果在一次较长的饮酒过程中需要第二剂,就留意下次服药计时器的倒计时。
Premium 的位置提醒会在你到达保存的地点时触发:这对纳美芬和辛克莱疗法式纳曲酮共有的按需服药模式很有用。
AlcoScore 有意不把用药情况纳入评分。你的服药记录是给你自己参考的,不影响你的评分。数据保存在你的设备上。导出最近 10 次饮酒记录的 CSV 是免费的;无限次导出与 PDF 报告属于 Premium 功能,方便你在复诊时与处方医生分享。
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